Бафіломіцин А1, інгібітор вакуолярної Н+-АТФази, ботулінічний токсин В і правцевий токсин, обидва інгібітори злиття везикул, є широко відомими блокаторами екзоцитозу, які використовуються для пригнічення пресинаптичного вивільнення нейромедіаторів.
Вітамін В транспортується через стінку кишечника шляхом ендоцитозу, тоді як певні нейромедіатори (наприклад, норадреналін) зберігаються у внутрішньоклітинних мембранних везикулах у нервових закінченнях і вивільняються шляхом екзоцитозу.
Циклодекстрини, такі як метил-β-циклодекстрин були використані для виснаження клітин холестерину PM, що призвело до блокування ендоцитозу різних токсинів і GPI-AP.
Ряд інгібіторів вкритого клатрином піт-ендоцитозу також інгібують FEME, в т.ч. хлорпромазин і виснаження калію, тоді як зниження рівня холестерину для пригнічення поглинання через кавеоли також пригнічує шляхи CLIC/GEEC і FEME.
Інгібітори ферментів можуть бути використані як препарати для пригнічення хімічних процесів. До них відносяться Ацикловір (боротьба з герпесом), метотрексат (боротьба з бактеріальними інфекціями, а також раком), тразадон (боротьба з депресією) і циглітазон (для лікування запальних захворювань).