Пригнічення ферменту призводить до накопичення ACh в синаптичній щілині, що призводить до надмірної стимуляції нікотинових і мускаринових рецепторів ACh і перешкоджає нейротрансмісії. Типовими симптомами гострого отруєння є збудження, м'язова слабкість, м'язові фасцикуляції, міоз, гіперсалівація, пітливість.
Інгібування AChE в мускаринових синапсах (нервово-м’язова система) викликає холінергічний криз. Також впливають на нікотинові синапси (центральна нервова система, наприклад, мозок). Симптоми включають пітливість, слинотеча, міоз (точкові зіниці), параліч, дихальна недостатність, судоми і, зрештою, смерть.
Блокування холінергічних рецепторів відноситься до процесу пригнічення дії ацетилхоліну на мускаринові рецептори, що призводить до таких ефектів, як сухість очей, зниження слиновиділення, порушення когнітивних функцій та інші антихолінергічні ефекти.
Хвороба Альцгеймера і деменція. Цей недолік призводить до труднощі з формуванням і пригадуванням спогадів. Дефіцит ацетилхоліну в мозку також може спричинити марення та сплутаність свідомості, які часто виникають у людей із хворобою Альцгеймера або деменцією.
Низький рівень ацетилхоліну пов'язаний з проблеми з пам'яттю і розлади м'язів. Інгібітори холінестерази використовуються для лікування хвороби Альцгеймера та міастенії.
Інгібітори AChE або антихолінестеразні препарати пригнічують фермент холінестеразу від розщеплення ACh, збільшуючи як рівень, так і тривалість дії нейромедіатора. За механізмом дії інгібітори АХЕ можна розділити на дві групи: необоротні та оборотні.